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摘要:抗逆转录病毒药物概述

Zhao Yan, 医生

教授
艾滋病毒/艾滋病治疗和护理处
国家艾滋病/性病控制和预防中心
中国北京


Zhao Yan医生没有要报告的相关利益冲突。


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发布日期: 2021 年 11 月 2 日

抗反转录病毒药物的联合使用能有效控制HIV感染者的感染情况,极大地改善感染者的预后。当前针对HIV在感染CD4细胞内的复制过程,抗反转录病毒药物分为6大类,分别为核苷(酸)类反转录酶抑制剂(NRTIs)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTIs)、蛋白酶抑制剂(PIs)、整合酶链转移抑制剂(INSTIs)、膜融合抑制剂(FIs)、进入抑制剂等。

由于HIV是反转录病毒,故反转录酶成为治疗的首要目标。目前大多数抗病毒治疗方案都会包括NRTIs。发达国家目前常用的NRTIs有:丙酚替诺福韦(TAF)、富马酸替诺福韦(TDF)、阿巴卡韦(ABC)、恩曲他滨(FTC)、拉米夫定(3TC),感染者对这些药物都具有良好的耐受性。此外,FTC、3TC、TDF和TAF还都具有抗HBV活性。FTC联合TDF或TAF是DHHS指南、IAS-USA指南、EACS 推荐的多数一线治疗方案中的NRTI成分,服用TDF或TAF的感染者需要对血清肌酐进行监测。

INSTIs可抑制由HIV整合酶催化的HIV相关的DNA链转移。INSTIs具有更好的疗效和更高的耐受性,目前美国和欧洲指南倾向于将INSTIs与NRTIs联合用于一线治疗。FDA批准的INSTIs有多替拉韦(DTG)、埃替格韦、拉替拉韦(RAL)、比克替拉韦(BIC)和卡博特韦等。多数HIV感染者对这几种药物具有良好的耐受性,有研究显示女性在怀孕的情况下服用DTG有引起婴儿患神经管缺陷(NTD)的风险,但DTG比其他抗病毒药物能更迅速的降低孕妇体内HIV-RNA。综合考虑,DHHS目前将DTG推荐为备孕和妊娠期妇女的首选抗病毒药物,而EACS 指南仍然不建议备孕和怀孕未满8周的女性服用DTG。所以对于启动抗病毒治疗的备孕或孕早期的妇女,医生应告知DTG治疗的风险与优势。

NNRTIs是与HIV反转录酶上的非活性位点结合,从而非竞争性地抑制该酶。FDA目前批准且普遍使用的有5种,分别为依非韦伦(EFV)、依曲韦林(ETR)、利匹韦林(RVP)、多拉韦林(DOR)和奈韦拉平(NVP)。含有EFV的治疗方案具有良好的疗效,为了减少EFV中枢神经系统的副作用,世界卫生组织2019年发布的治疗方案推荐用400mg代替600mg。ETR可用于对NNRTIs和其他抗病毒药物耐药的经治HIV感染者。

FDA批准的PIs有10种,常用的有阿扎那韦(ATV)、地瑞那韦、达芦那韦(DRV)、洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)。阿扎那韦/利托那韦是DHHS和EACS指南中推荐的用于怀孕的感染者。进入抑制剂目前有两种,为伊巴珠单抗和马拉韦罗(MVC)。伊巴珠单抗仅被批准用于经过大量治疗,出现多重耐药性的HIV感染者。此外,抗病毒药物还有膜融合抑制剂,唯一被FDA批准是恩福韦肽(T-20),中国国产的有艾博韦泰。为了服药方便、降低负担,目前还有10多种单片复合制剂已被FDA批准用于抗病毒治疗。

多数新的原研药都会在中国申请注册。我国目前提供的免费抗病毒药物有5种NRTIs、2种NNRTIs、1种PIs和1种复合制剂。免费药之外,通过医保或自费途径,医师可以根据感染者的病情需要、药物的可获得性及感染者的经济状况考虑使用。

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